La Mesoterapia si basa sull'utilizzo di farmaci, scelti appositamente in base alla problematica da affrontare, che vengono iniettati nel sottocute.
In questo modo, evitando una somministrazione per via sistemica (tramite cavo orale oppure per endovena), si impedisce il coinvolgimento dei vari organi, in modo da essere indirizzato solamente alla zona di applicazione, evitando possibili effetti collaterali.

E’ possibile trattare praticamente ogni zona del corpo. Infatti si può trattare l'adiposità localizzata, così come la semplice ritenzione idrica, evitando quindi la comparsa della pelle a buccia d'arancia (cellulite), specialmente nella zona di cosce, glutei, fianchi e addome; viene utilizzata anche nelle pieghe cutanee, ad esempio nelle caviglie o nelle ginocchia.

La mesoterapia ha un'azione rapida (infatti è possibile vedere i risultati fin dalle prime sedute) e duratura. Inoltre, cosa da non sottovalutare, è una tecnica indolore. Questo trattamento estetico ha una durata che varia dai 5 ai 30 minuti, dipende quanto è grande la zona da trattare.

Una volta 'sciolto' il deposito, il contenuto verrà liberato nell'organismo e poi rimosso tramite il normale sistema di smaltimento del corpo. Per quanto riguarda i liquidi, invece, tramite la stimolazione capillare, si accelererà il riassorbimento e la dispersione del contenuto idrico.

La mesoterapia viene utilizzata anche in tricologia, per contrastare l'alopecia (ovvero la caduta dei capelli). In questo modo, tramite iniezioni nel sottocute fatte nel cuoio capelluto, è possibile agire al fine di migliorare densità e qualità del capello, in modo tale da prevenirne la caduta.